北京大学药学院始建于1941年，原为北京大学中药研究所，1943年以此为基础建立了北京大学医学院药学系，设本草专业和制药专业；1952年医学院独立建院，随之改名为北京医学院药学系，设药学、药物化学、应用化学（医药）三个专业；1985年随学校更名为北京医科大学药学院，设药学、药物化学、药理学三个专业。2000年4月原北京医科大学和北京大学合并组建新的北京大学，随之更名为北京大学药学院。
----1945年刘思职教授任系主任，1946年薛愚教授任系主任，1958年王序教授任系主任，1983年王夔教授任系主任，1985年学校更名后王夔教授任院长；1988年张礼和教授任院长。1999年彭师奇教授任院长；2004年刘俊义教授任常务副院长；2005年刘俊义教授任院长。
----至今药学院已有四名教授遴选院士，其中王序教授、王夔教授、张礼和教授为中国科学院院士，楼之岑教授为中国工程院院士。
----药学院现有在职职工194名，其中教授35名、副教授39名，中国科学院院士2名，“长江学者奖励计划”特聘教授1名，杰出青年基金获得者5名，教育部跨世纪（新世纪）人才3名，教育部创新团队1 个；全国优秀教师1名，北京市教学名师1名，北京市优秀教师8名，博士生导师27名、硕士生导师41名，具有博士学位的教师61名，占专任教师总数的50.4%，具有硕士学位的教师42名，占专任教师总数的34.7%。
----药学院现设有化学生物学系、药物化学系、天然药物学系、药剂学系、分子与细胞药理学系、药事管理与临床药学系、实验教学中心、应用药物研究所，一个首批建立的国家重点实验室——天然药物及仿生药物国家重点实验室，三个国家重点学科即生药学、药物化学和药理学。
----有药物化学、生药学、药剂学、化学生物学和临床药学5个博士点和药物化学、生药学、药剂学、药物分析学、无机化学、临床药学6个硕士点；药学作为一级学科为药学博士后流动站和“大药学”博士点，标志着药学院各学科均可招收博士生。学院现有各类学生2217人，其中博士生、统招研究生、研究生班学生297人，六年制本硕连读学生570人，四年制本科学生153人，承认教育专升本、专科学生1197人。
----2001年经教育部批准开始招收6年制本硕连读的长学制学生。在实施长学制招生计划和六年一贯、本硕融通的培养模式后，学院注意转变教学思想，更新“教与学” 的观念。以不断提高人才培养质量为目标，在教学体系、教材建设、课程设置、师资培养、素质教育等方面做出了较大的调整与改革。在“加强基础、注重素质、因材施教、强调创新、面向未来”的培养方针下，突出了学生能力和学习主动性的培养，逐步建立以学生为主体的个性化教育模式，大力提倡教授讲授基础课，加大推进本科生早期进入实验室的力度，适当减少了课堂授课时间。制订了长学制分流条件及二级学科培养细则，培养方案不断完善，成效显著。
----为适应不同层次人才的需要，编写了多种高水平教材，其中为六年制本硕连读编写的特色教材17部已正式出版9部；主编全国规划教材8本，参编10本。有12本教材获“十一五”规划教材立项，2本教材被评为北京市高等教育精品教材，3本教材获北京市高等教育精品教材立项。《有机化学》、《物理化学》分别获2006年全国高等学校医药优秀教材二、三等奖。《无机化学》、《药用植物学》被评为北京大学、北京大学医学部优秀教材。《药物化学》获得2006年国家精品课程。
----教育改革研究《大药学教学改革与实践》获2001年北京市教学成果一等奖、国家级教学成果二等奖，《21世纪初药学研究型人才培养模式研究与实践》获2004年北京市教学成果一等奖，《全面改革医药专业化学实验教学模式、课程体系和内容，培养高素质创新人才》获2004年北京大学教学成果一等奖，《药学院新生导师制的创建与发展》获2004年北京大学教学成果二等奖。目前承担着十几项教育教学立项课题研究，其中包括“十一五”高等教育教学改革课题立项5个。
----学院的科学研究主要集中在“三大疾病”即心脑血管疾病、肿瘤、老年性疾病；以及在核酸、寡糖、多肽和微量元素 “四大内源性物质”和天然药物等领域的基础研究。以国家重点实验室（天然药物与仿生药物国家重点实验室）为核心，重点学科（药物化学、生药学、药理学）为依托，在核酸化学、多肽化学、糖化学、生物无机化学等方面积累了较雄厚的基础，取得了国内领先、国际上有影响的成绩，有些研究已处于国际前沿水平。在分子药理、细胞化学、药物设计、筛选等基础研究和应用基础研究也达到与国际同步水平。目前承担着多项国家自然科学基金重点项目、国家“863”项目、“973”项目、国家科技攻关项目以及省部级科研项目，参与了“九五”211工程和“十五”“211”工程项目的建设。
----近五年发表论文965篇，其中被SCI收录的416篇；获各级各类科研成果奖30项，其中国家级4项，部、委、局、北京市级26项；获国家各级名类科研经费（“纵向”）4500万元。
----药学院与国际国内科研院所、制药企业有着广泛的合作与交流。与美国 、英国、法国、德国、日本、荷兰等国家及港、澳、台地区等十几所大学或公司建立了友好合作关系，聘请外籍名誉教授4名、客座教授11名，对内、对外交流的扩大和加深促进了药学院整体地位与水平的稳步提高。
----北京大学药学院今后几年的奋斗目标是：逐步发展为一所学科齐全、具有国际一流水平的药学院。